白头翁皂苷A
白头翁皂苷A (Pulchinenoside A)是中药白头翁重要的活性成分之一,来源于毛茛科植物白头翁(Pulsatma chinensis(Bge.)Regel)的根。本品具有2个糖基的低糖基皂苷,可保护由于氰化钠及葡萄糖缺乏造成的细胞模型PC-12,减少细胞凋亡,可以对细胞起到保护作用。白头翁皂苷A3在高浓度时,在体外对P-388细胞有抑制生长作用,具有较强的抑制肿瘤活性作用。
毛茛科植物白头翁Pulsatilla chinensis。宿根草本,根圆锥形,有纵纹,全株密被白色长柔毛,株高10-40厘米,通常20-30厘米。基生叶4-5片,三全裂,有时为三出复叶。花单朵顶生,径约3-4厘米,萼片花瓣状,6片排成2轮,蓝紫色,外被白色柔毛;雄蕊多数,鲜黄色;花期4-6月。瘦果,密集成头状 ,花柱宿存,银丝状。
药理作用
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白头翁皂甙A3具有抗肿瘤作用,在体外对P388 细胞有抑制生长作用,抑制率为53.7%。可保护由于氰化钠及葡萄糖缺乏造成的细胞模型PC-12,减少细胞凋亡, 应用流式细胞技术测得浓度分别为0.1、1、10mg/mL的白头翁皂苷A3可以对细胞起到保护作用。白头翁皂苷A3还具有舒血管作用,可使预收缩的胸主动脉、大脑中动脉、肾动脉和左冠状动脉产生浓度依赖性的舒张作用。
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药代动力学
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吸收:白头翁皂苷吸收迅速,消除较快,绝对生物利用度较低。该类成分的分子量较大 ,属于较难吸收化合物,并且大部分未以原型形式被机体吸收利用。白头翁皂苷的渗透系数(Peff)在不同肠段的吸收为十二指肠>空肠>结肠>回肠,十二指肠是该类皂苷的主要吸收部位。
分布:药物主要分布在心脏,肝,肺,肾,小肠等器官,心脏中药物浓度最高。在动物脑中亦可检测到药物的存在,证明其可以透过血脑屏障。
代谢:大部分药物未被吸收,直接以原型形式由粪便排出体外;被动物机体吸收的部分,在体内大部分也已被代谢掉,以代谢产物的形式排出体外。肠道菌群是白头翁皂苷原型化合物发生代谢的重要因素,确证出该类成分在肠内菌群的作用下主要发生3-位侧链脱糖代谢,以及苷元母核上羟化,羧化和脱羧,甲基化和去甲基化等代谢反应。
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