伏格列波糖
口服降血糖药
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伏格列波糖是一种口服降血糖药,可改善糖尿病餐后高血糖,由日本武田公司研制成功,属于α-葡萄糖苷酶抑制剂(以延缓肠道内碳水化合物吸收而达到降糖作用 的药物),作用机制是在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分的消化和吸收,从而改善餐后高血糖。健康成人给予 蔗糖负荷后测定呼出氢气,其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时,本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高,而对葡 萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示,对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶,本品的抑制作用较强;另一方面, 对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱,对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。
据了解,伏格列波糖适用范围广,不仅适用于中老年糖尿病患者,对于难治性2型糖尿病患者、对磺脲类药物继发失效患者、合并高血脂的糖尿病患者、合并心脑血 管疾病的糖尿病患者、合并高胰岛素血症的患者均有显著疗效。由于本品不刺激胰岛素的分泌,故可减轻餐后高胰岛素血症的有害作用,减少胰岛素抵抗,有利于 对心血管并发症等代谢综合征的防治。
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副作用
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口服降糖药副作用发生的机制一般是未被吸收的糖质进入大肠后,在细菌的作用下,酵解产生二氧化碳、氢气、有机酸。同时,因为肠道渗透压增高、水潴留,因此出 现排气增多、腹胀、腹泻。由于伏格列波糖能在肠道内选择性抑制双糖水解酶,延缓糖类在小肠上部的快速消化吸收,使进入大肠的糖质减少,故不良反应发生率较低 。已知具有以下不良反应:
1)消化系统:腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心(发生率为0.1~5%以下)、口腔炎、口渴、味觉异常、肠壁囊样积气症(0.1%以下 )
2)过敏症状:皮疹、瘙痒、光敏感(发生率在0.1%以下)
3)肝脏:GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升(发生率在0.1%以下)
4)精神神经系统:头痛、眩晕、蹒跚、困倦(发生率在0.1%以下)
5)血液系统:贫血(发生率在0.1~5%以下)、血小板减少(0.1%以下)
6)其它:麻痹、颜面等浮肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛(发生率在0.1%以下)。
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